גלוקגון הוא ההורמון "ההפוך" לאינסולין, הוא מופרש במצב אנרגטי לא טוב, מספר שעות אחרי ארוחה כשהגלוקוז בדם נמוך. המטרה שלו לעודד את העלאת רמת הגלוקוז בדם על ידי קלוקיניאוגנזה. PFK1 הוא האנזים השלישי בגליקוליזה והתגובה שהוא מלווה היא בלתי הפיכה. עיכוב האנזים תגרום לעיכוב הגליקוליזה והעדפת הגלוקוניאוגנזה